Il riso rosso fermentato, dal quale si estrae la monacolina K utilizzata negli integratori alimentari, non deve essere confuso con il riso rosso alimentare. Il riso rosso fermentato deriva dalla fermentazione del riso (Oryza sativa) da parte di alcuni lieviti, appartenenti al genere Monascus, di cui il prevalente è Monascus purpureus.

Il riso rosso fermentato è tradizionalmente utilizzato in Cina, in cucina come colorante alimentare proprio per il suo colore rosso, e in medicina per le sue proprietà digestive e sulla circolazione sanguigna.

Efsa nel 2013 ha riconosciuto che la monacolina K del riso rosso fermentato al dosaggio di 10 mg/die "contribuisce al mantenimento di livelli normali di colesterolo nel sangue" in accordo con Reg. Claim 1924/2006.

cos'è la monacolina k del riso rosso confronto con lovastatina
La monacolina K del riso rosso fermentato ha una biodisponibilità 4 volte superiore alla lovastatina farmaceutica (fonte: parere scientifico Efsa sulla sicurezza della monacolina K del riso rosso fermentato)

Composizione chimica del riso rosso fermentato

Monacoline

La fermentazione del riso rosso con il lievito Monascus purpureus porta alla formazione di alcune molecole, chiamate monacoline, tra le quali la più abbondante, e la più conosciuta, è la monacolina K (lovastatina).

Nel riso rosso la monacolina K è presente in due forme chimiche lattonica e idrossiacida, il cui equilibrio dipende dal pH. A pH acido prevale la forma lattonica della monacolina K, mentre a pH neutro o alcalino prevale la forma idrossiacida della monacolina K. Nella maggior parte dei casi, in condizioni normali nel riso rosso fermentato la forma di monacolina K prevalente è quella lattonica (85%).

Oltre alla monacolina K, lattonica e idrossiacida, nel riso rosso fermentato sono presenti anche altri tipi di monacoline:

  • monacolina J (diol-lattone lovastatina)
  • monacolina L (precursore di monacolina J)
  • diidromonacolina K (diidrolovastatina),
  • compactina

Acidi grassi

Nel riso rosso fermentato sono presenti acidi grassi (3%):

  • acidi grassi saturi, compresi acido palmitico, stearico e eicosanoico
  • acidi grassi insaturi, compreso acido oleico e linoleico.

Pigmenti

Nel riso rosso fermentato sono stati identificati principalmente 6 pigmenti appartenenti alla famiglia degli azafiloni(quali rubropunctamina, monascorubramina, rubropunctatina) e che sono metaboliti secondari.

Citrinina

In alcune condizioni la fermentazione del riso rosso porta alla formazione di un metabolita secondario tossico chiamato citrinina. È la stessa micotossina che viene prodotta anche dai generi Aspergillus e Penicillum.

La citrinina è nefro-tossica, epato-tossica e probabilmente anche cancerogena negli animali e nell’uomo, per questo il Il Reg. 212/2014 CE ha posto dei limiti all'assunzione giornaliera con gli integratori alimentari a base di monacolina K pari a 2 mg/kg di peso corporeo.

Altri componenti del riso rosso fermentato

Nel riso rosso fermentato sono inoltre presenti: zuccheri (25- 73%, in particolare amido), proteine (14-31%), acqua (2-7%), e sali minerali (fosforo, sodio, calcio, ferro, magnesio, alluminio, manganese, rame e argento).

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d’azione ipolipemizzante del riso rosso fermentato è dovuto all’inibizione reversibile sull’enzima 3-idrossi-3-metil-glutaril-CoA (HMG-CoA) reduttasi (enzima chiave nella sintesi endogena del colesterolo) esercitata dalle monacoline.

Monacolina K del riso rosso fermentato e lovastatina farmaceutica hanno profilo farmacocinetico e biodisponibilità diversa

Nonostante l’analogia strutturale, monacolina K e lovastatina hanno profilo farmacocinetico e biodisponibilità differenti. Questo in parte può essere dovuto al fatto che la lovastatina è somministrata come singolo principio attivo (e come tale ha una biodisponibilità per via orale di circa il 30%), mentre la monacolina K è solo uno dei componenti del riso rosso fermentato e gli altri componenti possono modificarne la biodisponibilità.

Un altro aspetto importante che enfatizza le differenze di farmacocinetica (e quindi di efficacia) fra lovastatina e monacolina K riguarda la STRUTTURA CHIMICA

  • Lovastatina è un profarmaco in forma lattonica che viene attivata nella forma attiva idrossiacida (capace di inibire l'HMG-CoA reduttasi) per azione di un'esterasi.
  • La monacolina K è presente in entrambe le forme chimiche, sia lattonica sia idrossiacida, in un rapporto che dipende dal pH. La forma acida può variare in concentrazione fra il 5% e il 100% della monacolina K, influenzando quindi enormemente biodisponibilità ed efficacia dei singoli estratti. L’apertura dell’anello lattonico può poi avvenire in condizioni alcaline o per via enzimatica nell’intestino o a livello epatico via citocromo 3A.

Per quanto riguarda la BIODISPONIBILITA', metabolizzata dal citocromo CYP3A4, lovastatina viene meglio assorbita se assunta in concomitanza dei pasti, che ne aumentano la biodisponibilità del 30-50%.

Monacolina K ha una biodisponibilità 4 volte superiore a lovastatina farmaceutica

A parità di dosaggio somministrato, la biodisponibilità della monacolina K sembra essere più elevata di quella di lovastatina, addirittura 4 volte superiore. In uno studio (Chen et al. 2013) l'assunzione di 5-6 mg di monacolina K è infatti risultata bioequivalente a 20-40 mg di lovastatina. Benchè Efsa abbia approvato l'indicazione salutistica per monacolina K somministrata al dosaggio di 10 mg/die, va tuttavia precisato che anche a dosaggio decisamente più bassi, pari a 3 mg/die monacolina k ha dimostrato di ridurre la colesterolemia totale (-11,2%) e il colesterolo LDL (-14,8%).

Profilo di sicurezza della monacolina K

Recentemente l'autorità per la sicurezza alimentare Efsa ha sollevato dubbi sulla sicurezza della monacolina K del riso rosso fermentato. Qui puoi leggere una sintesi del parere scientifico pubblicato il 3 agosto da Efsa sul profilo di sicurezza della monacolina K.

Qui puoi leggere una sintesi dello studio condotto da Francesca Menniti-Ippolito dell'Istituto Superiore di Sanità e Gabriela Mazzanti dell’Università La Sapienza di Roma che ha rivelato decine di casi di reazioni avverse, anche gravi, attribuibili agli integratori a base di riso rosso fermentato.

Bibliografia

Parere scientifico Efsa sulla sicurezza della monacolina K del riso rosso fermentato

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